Craig Martin Crews、1964年6月1日(纽斯波特斯、弗吉尼亚出生)、美国有机化学家・生物化学家・生物学家，耶鲁大学教授。(照片:Yale School of Medicine)
经历
- 1986 弗吉尼亚大学 毕业
- 1986-87 德国蒂宾根大学 DAAD Fellow
- 1993 哈佛大学 博士学位（Raymond Erikson教授）
- 1993-95 哈佛大学 博士研究员（Stuart L. Schreiber教授）
- 1995-2000 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 助理教授
- 1998-2000 耶鲁大学 医学部药学科 助理教授
- 2000-2007 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 副教授
- 2000-2007 耶鲁大学 医学部药学科 副教授
- 2007-2010 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 教授
- 2010- 耶鲁大学 分子・细胞・发育生物学部 Lewis B. Cullman Professor
<兼任> - 2003 Proteolix, Inc 合伙人
- 2003 Yale Center for Molecular Discovery, Exective Director
- 2013 Arvinas, LLC 创业者
- 2015 Progam for Innovative Therapeutics for CT’s Health, Co-Director
获奖经历
- 1999 Arthur Greer Memorial Prize for Outstanding Junior Faculty Member in the Social or Natural Sciences
- 2005- Bessel Research Award, Alexander von Humboldt Foundation, Germany
- 2011 Senior Scholar Award, Ellison Medical Foundation
- 2013 Entrepreneur of the Year, Connecticut United for Research Excellence (CURE)
- 2014 UCB-Ehrlich Award for Excellence in Medicinal Chemistry (European
- Federation of Medicinal Chemistry)
- 2015 NIH R35 Outstanding Investigator Award (National Cancer Institute)
- 2015 Translational Research Prize, Yale Cancer Center
- 2017 AACR Award for Outstanding Achievement in Chemistry in Cancer Research
研究概要
- PROTAC法的开发
PROTAC是Proteolysis Targeting Chimera的简称、目的在于融合靶蛋白的配体和E3泛素连接酶识别位点的分子
通过这种方法可以使得泛素连接酶朝着特定的蛋白质靠近，优先对其进行泛素化，继而由蛋白酶体系进行分解。也就是对特定的蛋白质进行化学选择性的knock down技术[1]。
- 抗癌药Carfizomib（Kyprolis®）的开发
Craig M. Crews合成开发了天然产物环氧酶素[2]的衍生物，如下图所示，这是一个含有环氧基团的四肽化合物。该化合物对20S蛋白酶具有阻断效果，适用于多发性的骨髓癌，在2012年被FDA批准上市[3]。
